Serba-Serbi

Kinase penting untuk Parasit Malaria

Malaria merupakan penyakit menular yang disebabkan oleh parasit dari genus  Plasmodium eukariotik, menginfeksi ratusan juta orang setiap tahun. Kedua parasit dan inangnya menggunakan protein kinase untuk mengatur proses seluler penting. Analisis bioinformatika genom parasit memprediksi setidaknya 65 protein kinase, namun fungsi biologis mereka dan potensi terapi sebagian besar tidak diketahui. Para peneliti menyebutkan 1358 inhibitor molekul kecil kinase untuk mengevaluasi peran dari kedua manusia dan kinase malaria pada infeksi Plasmodium sel-sel hati, sementara tahap perkembangan parasit ‘yang mendahului gejala tahap darah . Teridentifikasi beberapa molekul kecil yang menghambat beban parasit dalam sel-sel hati, beberapa dengan khasiat nanomolar, dan masing-masing senyawa kemudian dinilai untuk aktivitas terhadap malaria tahap-darah. Sebagian besar hits skrining menghambat kedua parasit malaria- liver dan tahap-darah, yang memiliki profil ekspresi gen yang berbeda dan menginfeksi sel inang yang berbeda. Evaluasi aktivitas kinase profil data untuk anggota perpustakaan yang ada menunjukkan bahwa beberapa kinase sangat penting untuk parasit malaria, termasuk cyclin-dependent kinase (CDKs), glikogen sintase kinase, dan phosphoinositide-3-kinase. Inhibitor CDK ditemukan mengikat protein kinase Plasmodium 5, tetapi kemungkinan bahwa senyawa ini menargetkan beberapa kinase parasit. Dual-stage penghambatan inhibitor kinase yang diidentifikasi membuat mereka probe kimia yang bermanfaat dan titik awal yang menjanjikan untuk pengembangan antimalaria.